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当你打开淘宝，想要购买止痛药的时候，一定有过面对着琳琅满目的搜索结果却不知该如何下手的迟疑。

同样是布洛芬，药片、缓释胶囊、颗粒、咀嚼片、混悬液……琳琅满目。它们之间都有什么区别？哪种疗效更好？贵的是不是更好？是不是一定要买在包装上写着「为生理期特别设计」的那种才能对经痛有效？

本文将会介绍不同的药物剂型，讲述它们的特性以及在药效、价格之间的差异，并在文末提出购买建议。

文前注意事项

• 作者在英国接受药学教育及相关实践。不同国家之间的医疗体系、药品相关规定及具体执行必然存在差异，并且会随着时间变化。成稿之前做过一定程度的事实调查（fact check），并不能保证完全正确，与现实有偏差的地方欢迎指正。术语翻译参照了全国科学技术名词审定委员会建立的 术语在线；对于没有收录的术语，参照了文献的用词，并尽可能附上英语原词。
• 以口服药物为主。不适用于中医药及中西药复合制剂。
• 本文只是概括性的介绍药物剂型的基础知识，并非提供医疗指导或建议，也不能对治疗每个病人、每一种病的每一种药的每一个剂型负责。如果对某个药物的使用方式有疑问，请与熟悉您身体状况的医生讨论。

剂型

什么是剂型？

每一个上市售卖的药品，其成分并不只是药品里的活性成分。为了使方便其储存、使用，通常还会加入其他辅料，经过一条条药厂流水线，才变成了我们熟悉的样子。最终成品将会有着各种各样的形态，药片、胶囊、喷剂、乳膏……这些药品的形态就可以简单地理解为药物的剂型。

在欧盟药品管理局（EMA）列出的几百种剂型里，有些适合口服，如药片、胶囊、悬浊液；有些适合外用，如喷剂、贴剂、乳膏；有些则是注射时会用到的针剂。还有一些更为稀有，如宫内片剂（intrauterine tablets）和入浴剂（bath additives），其实都算得上是一种剂型。¹

但，无论剂型有多少种，其目的都是将一定数量的药物，在适宜的时间内，送去适宜的地方，使其发挥出适宜的功效。

为什么要有这么多不同的剂型？

相信有很多人觉得，市面上有这么多种剂型，纯粹是医药公司为了牟利搞出的花样。这个说法在某种程度上并不能算错，确实有很多医药公司为了最大化利用新药推出后的专利保护期，在研发成功后依旧不断研发新的剂型，以此延长他们的独家销售时间²。在 2013 年，羟考酮（oxycodone）防篡改（tamper-resistant）且更难滥用（abuse）的新剂型就通过了 FDA 的审核，推后了允许其仿制药上市的期限³。

然而，这么做并非全部为了利益。更多的时候，丰富的药物剂型也让人们在服药的时候有了更多的选择，接受治疗时感受更好，也相应地提升了治疗效果。不习惯吞咽、或者难以吞咽药片的人，可以选择把分散片（dispersible tablet）化在水中再整杯喝掉；缓释的降血糖药可以减少患者低血糖休克的概率；使用副作用较大的药物时，施用小剂量在「患处」与口服较大剂量相比，起效通常更快，而副作用则较小（如哮喘患者通常需要使用的的皮质类固醇激素⁴）；也有相关研究发现，服用缓释的抗抑郁药物氟西汀（百忧解）的人，能更好地遵医嘱按时服药⁵。

剂型带来的区别

没有最好的剂型，只有最合适的剂型。

在进入市场之前，所有药物都必须经过一系列质量检测，通过后才能获准上市。这里的质检包括了：药物的规格、内容物的含量，并且会模拟进入体内后发生的一系列反应，以及存储在极端环境下药品的降解、变质对活性成分的影响，达到一定标准后才能销售。对仿制药来说，还需要和「原版」的释放曲线对比，没有过大的偏差才算通过。

因此，在市面上可以买到的药物，无论生产厂家是谁，只要是相同剂量、相同剂型的，药品的活性成分在体内的效果都不会有太大的差别。故而以下描述的剂型差别更多的是使用感上的差异，而非药效上的。

药片和胶囊

药片和胶囊应该是大多数人在生活中接触最多、最熟悉的两个剂型了。虽然看起来不太一样，但让它们起效的都是其中的活性成分。只不过一个是药粉和辅料混合物压成的药片，另一个是把混合物放进了胶囊壳里。

标注含量相同的药片和胶囊，在体内释放的和活性成分含量也应该是一样的。在药品上市之前，都需要通过相关部门的检查，以确保成品的稳定性和安全性。因此，虽然这两种剂型的特性有所区别，但当我们吃下它们，最终被人体吸收的药量并不会与预定值有着太大的出入。

由于这两种剂型有着不同的特性，因此它们在施放时间可能会有些许差异。在不考虑任何特殊设计的情况下，胶囊中的活性成分会更快地被身体吸收，且吸收效率可能会更高。这是因为在服药后，胶囊的外壳在消化道内解体，内容物就可以直接与消化道接触、溶解，并被上皮细胞吸收，进入血液循环。因为已经有了胶囊外壳的保护，所以胶囊内容物通常都是以较为松散的药粉形式存在的。

而对片剂来说，虽然它们是由药粉压制而成，但为了保证它的形状，粉末与粉末之间会结合得更紧密，不像是胶囊中那种松散的状态，溶解药粉会更困难，所需的时间也会更长。其次，即使在混合粉末的时候已经尽可能地让活性成分和辅助溶解的配料均匀分布，但在实际操作中可能无法次次都达成最理想的情况，这就导致了在药片可能并不是以一个均匀的速度完全溶解的，影响了吸收效率。

除此之外，药片和胶囊还有许多其他的区别。

首先从价位来说，药片的制造成本更低，所以相同厂家生产的药片和胶囊，往往都是药片更便宜一点。

其次则关于药品的活性成分和剂量。有了胶囊壳的保护，就可以在一定程度上延长易氧化药物的保质期。另外，虽然胶囊的内容物大多数为粉末，但也有填充液体的胶囊面世。对许多难溶于水的药品来说，事先将其溶解并放进胶囊里，进入消化道后就不必先等药粉溶于消化液后才能进入血液循环，因此起效更快。

但另一个方面，许多药品的片剂可以掰成两半，方便医生根据病情进展和身体状况调整药量。对于吞咽困难的人来说，使用咀嚼片和分散片也能服药的过程轻松很多。而且由于工艺的原因，在不显著影响吞咽难度的前提下，药片的剂量上限是比胶囊更高的。此外，在药片的最外层可以很方便地加上一层糖衣，如果对口味有要求的话，或许也是一个小小的加分项。

如果是为了家庭的长时间储存，药片和胶囊的区别并不大。对药片和胶囊影响最大的因素就是湿度，而现在药品包装中常见的铝箔可以在一定程度上避免氧气与水蒸气影响药品的稳定性，只要不是放在浴室这种高湿度的地方，大部分时间都不会影响药品的性质。因此只要确保家庭药箱的药品都在保质期内，长期存放药片或是胶囊的区别不会那么显著。

固体和其他

这里的「固体」指的是如胶囊和药片这样的口服固体剂型，「其他」剂型则是其他非固体剂型，如悬浊液、气雾剂、和许多外用剂型，分散片、咀嚼片这些虽然从形态而言算是固体，但是它们从服用药物的角度来说和传统的胶囊药片大有不同，因此也算在「其他」之列。

诚然，药片和胶囊便宜、熟悉、易于使用，是大多数人在购买药物时的首选。但是还有很多人因为种种缘故无法吞咽自如，这种情况下，非固体剂型对他们来说就更友好一些。尤其是老年人，食道肌肉退化的同时，需要吃的药也大概率比年轻人要多很多，不断吞服药片无疑是在给他们增加新的一重负担。

如果想要解决吞咽困难的问题，通常来说有三种途径：

• 非固体口服剂型：如溶液、混悬液，颗粒在某种程度也算是。
• 非传统固体口服剂型：咀嚼片、分散片、泡腾片、口腔速崩片（oral dispersible tablets）……
• 非口服剂型：如气雾剂、贴剂，以及各种注射剂。

这些和胶囊、药片相比，固然在一定程度上解决了吞咽困难的问题，却也带来了其他的顾虑。首先就是成本，想要做出更「复杂」的剂型，设计和生产的成本就会相应提高；即使实际成本并没有那么高，定价一般来说也会比普通剂型更高一点的。

其次是易得性，不是所有药品都有其他方便的剂型可选，即使有，选择也有限。而受药物本身性质所限，比如脂溶性高的药物，口服时就比做成贴剂时吸收效率更高。

还有就是易操作性。像是大部分的注射剂都需要受过专业训练的人员帮忙注射，而对于气雾剂这类需要吸入的药物，使用技巧就万分重要了。我曾经在课上用仪器测试过，如果我使用某种吸入剂的话，将会有多少被成功吸进肺部。而即使我对它的吸入技巧和注意事项烂熟于心，最成功的一次也只吸入了标定剂量的 5% 上下。大多数医疗机构并不会提供这类医疗器械的相关说明和训练，也造成了使用时的一种隐患。

不过，像是吸入剂、外用药这些非口服剂型，它们不仅仅是吞咽困难人士的另一种选择，在完成「把药物送到目的地」这件事上，它们可以说是「走了一条捷径」。虽然没有静脉注射那么快速，有些时候也无法避过代谢，但对有些症状来说，或许比口服更有效。

局部和整体

大多数口服药起效的原理，是药物中的活性成分进入血液，随着循环系统抵达「目的地」，并在那里产生相应的生化反应，以此达成我们所说的「药效」。在这个过程中，药物随着血液流遍全身，有些甚至可以通过血脑屏障进入大脑。由于我们无法控制药物的流向，也无法阻止它们在有着相似结构的非目标器官里产生类似的生化反应，这就是药物副作用的由来。

这是口服药物和注射药物不可逃脱的宿命，有些吸入类药物也有相似的机制。

然而，除了在体内循环起效之外，还有一种药物可以避开循环系统，它们就是「局部药物」（local formulations）。外用药膏就是一种局部药物，除此之外还有用在眼、耳，以及私密部位的。

顾名思义，局部药物只会在施用处附近起效，到达「目的地」的时间更短，相对而言起效会更快。药品中的活性成分只有少量会进入循环系统，因此几乎不会被分流到其他的器官，或随着血液进入肝脏参与代谢⁶，所以只需要和口服相比更小的剂量，起到相似水平的效果。

这些药物在使用后不会有太多进入循环系统，即使进入的剂量大过了导致副作用的阈值，这样的剂量和口服相比还是九牛一毛。其副作用更多地出现在药品施用处，比如药膏可能导致皮肤的过敏反应；眼药水可能使视线模糊；滴耳液会在一定程度上影响听力；等等。而且相比于口服药物，这些药品更难控制使用的剂量，不像吃一颗药片那样，标明了有多少活性成分，就会吃下多少活性成分。

对于有些症状，局部和「全身」药品都能起效。这种情况下，该如何做选择呢？

选择局部药物的时候，可以想一想是否符合以下条件：

• 这个症状是否只存在于某个「局部」？
• 症状来源是否是「局部药物」可以接触到的地方？比如胃痛和肌肉痛，前者太过“深层”，外用药物很难达到。而对于头皮或眼球这种血流量并不算丰富的药物，即使口服药物，能成功到达的数量也不会太多。
• 是否会有严重的副作用？如类固醇药物，治疗湿疹非常有效，但是口服会带来很严重的副作用。

以上仅作参考，最重要的是根据不同的病因，选择合适的药物。即使是简简单单的「肚子疼」，也会有各种各样的成因。或许是胃酸过多产生的灼烧感，或许是经痛，或许是肌肉带来的疼痛，也有可能是内部器官的器质性病变带来的。如果依据自己无法判定，请咨询医生寻求更专业的意见。

缓释和速释

「速释药物」指的是在设计剂型的时候，没有改变药物的释放方式和时间的药物。在「缓释药物」里，释放的位置和/或时间都有可能经过调整。

没有经过特殊设计的药物通常都会在胃里解体，随之而来的就是药物活性成分的释放。而经过设计后，就有了不同的性质。有些在外壳上做文章，使其在像胃这样的强酸性环境中保持稳定，等到小肠这种弱碱性环境下才开始分解；有些则是给药里面的各种成分「分层」：最外层的最先被溶解，与内层药物之间隔着一层其他需要花一定时间溶解的物质，这样以来药物吸收的时间就拉开了先后。不论是片剂还是胶囊，都能见到这样的设计。

有些药物调整了释放的时间，其中的活性成分就可以在某个时间段内持续不断地释放，并被人体吸收，以达到更持久的药效。比如有些止痛药，吃一粒即可有持续不断的解痛效果，不必每隔几个小时都吃一粒缓解，也在一定程度上避免了多次服药带来的抗拒，且减少了药物的摄入量——即使是最常见的止痛药，在一定时间内摄入过量也有可能对身体造成危害。

另一个常见的例子是用来治疗糖尿病的二甲双胍，通常在饭后服用。对于有些病人来说，缓释药物能在饭后的几小时内促进胰岛素的释放，既能与餐后上升的血糖相互抵消，又不至于有低血糖的风险。

而有些药物改变的是释放的位置。有些在极端酸碱性环境下容易改变性质的药物或药品成分，很显然并不适合释放在强酸性的胃液里；有些难溶于水的药物，胃液数量有限，不足以让它们溶解并被人体吸收；对有些药物来说，只有在肠道的某些部分才能被吸收。经过设计后，这些药品才能在体内起到最大的作用。

同样地，缓释和速释药物之间并没有绝对的「谁比谁好」，而只能说是「哪一种更适合」。需要持久药效的药物，如持续的疼痛，肯定是缓释药物更合适；如果需要立刻缓解，起效更快的速释药物就更有优势了。有些缓释药物也在配方里同时结合了速释和缓释的成分，让整个过程变得更简单方便。

购买建议

如果没有特殊需求的话，一律选最便宜的。

像我在前面讲过的，所有药物在上市前都必须经过相应的药效检查，因此相同的剂量、相同的剂型，服用后的药效都不会差太多。区别可能来自于每一批在生产时的细微差异，以及每个个体对药品成分的不同反应。对大多数人、大多数药品、大多数症状来说，这些不同的地方不会造成太大的影响。

唯一需要注意的可能是精神类药物，不同品牌的生产流程和使用的辅料不同，映射在每个人不同的神经系统里，可能会有不同的反应。比如某人吃 A 品牌的某药产生了难以忍受的副作用，但是吃 B 品牌的就不会有这样强烈的反应。

但这件事更多地和个人体质相关，而非药物或症状。有些人对不同牌子的精神药物没什么感觉，可如果维生素补剂换了，他们立刻就能感觉到不对。如果出现了这样的问题，最简单的办法就是铆准同一个牌子的药物服用，并且在下次看医生提出希望开药的时候可以指定品牌。

如果买了药之后，对药物有疑问，可以参照下面的表格：

一定要买对应症状的吗？

如果活性成分、剂量、剂型都相同的话，不用。

这些都一样的话，那就可以说是完全相同，只有包装不同的药物了。

但大多数时候，即使是为了治疗相同的症状，也会使用不同的药物。有些药品为了相对应的症状，会加入其他的药物以增强效果，或者延长药效。

治疗头疼的药物里，有些是专门治疗偏头痛的舒马曲坦（sumatriptan），有些是普通的布洛芬、扑热息痛，也有更强效的萘普生（naproxen）和可待因（codeine），有些是多种止痛药的结合（可待因+扑热息痛，Co-codamol），有些还加入了咖啡因来增强止痛药的药效（如日本的EVE）。

有些药物也会在其中加入其他类别的药物，通常是为了治疗同时出现的多个症状的。像是为了缓解感冒的不适，就可以服用布洛芬和扑热息痛；为了缓解鼻塞，还会加入伪麻黄碱（pseudoephedrine）；为了止咳，加入右美沙芬（dextromethorphan）；缓解过敏导致的流鼻涕，同时还能助眠的盐酸异丙嗪（promethazine）⁷。这类组合药物就不适合拿来与单一成分的药品做比较了，权看使用者的需求。

如果不确定什么样的药物最合适，从单一成分的药物开始最安全。如果服用后发现了药效不足或者其他问题，可以在询问药店工作人员后选择药效更强的，或者与医生讨论其他选择。

剂型优缺点对比

结语

虽然不同剂型的使用感和表现有所差异，但是它们最终的任务都是将一定数量的药物，在一定时间内送至想要它起作用的地方。在选购药物的时候，除了剂型，用的什么药、剂量多少，都同样值得注意。希望本文能帮助你了解到更多剂型之间的差异，并对你将来的选择有所帮助。

题图：Unsplash @Adam Nieścioruk

正文图片如无标注，则均为自摄。

注释中未列出的参考资料：

• Lecture notes, 2017-2020.
• Aulton, M., et al. (2017). Aulton's Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines. Elsevier. ISBN: 9780702070051.
• Hong, S. H., Shepherd, M. D., Scoones, D., & Wan, T. T. (2005). Product-line extensions and pricing strategies of brand-name drugs facing patent expiration. Journal of managed care pharmacy : JMCP, 11(9), 746–754. https://doi.org/10.18553/jmcp.2005.11.9.746.
• Lau, E., Steadman, K., Cichero, J., & Nissen, L. (2018). Dosage form modification and oral drug delivery in older people. Advanced Drug Delivery Reviews, 135, 75-84. doi: 10.1016/j.addr.2018.04.012

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